Для миллионов людей, живущих с сахарным диабетом 1 типа, болезненные уколы иглой несколько раз в день становятся мукой.

Но, к сожалению, это единственный вариант доставки инсулина на сегодняшний день, который их организм не может производить самостоятельно.

Если бы у нас был выбор, принимать таблетки или делать инъекции, то большинство бы выбрали первый вариант.

Исследователи Гарвардской школы технических и прикладных наук им. Джона А. Полсона (SEAS) в настоящее время разработали метод пероральной доставки инсулина, который может кардинально изменить способ, которым диабетики контролируют уровень сахара в крови.

Мало того, что пероральная доставка инсулина обещает улучшить качество жизни у 40 миллионов человек с диабетом 1-го типа во всем мире, она также может смягчить многие опасные для жизни побочные эффекты заболевания, возникающие в результате того, что пациенты не могут вовремя сделать необходимые инъекции.

Терапия инсулином путем инъекции непосредственно под кожу или с помощью инсулиновой помпы, как правило, контролирует уровень глюкозы у большинства диабетиков. Но многие люди не соблюдают этот режим из-за боли, фобии игл и вмешательства в привычную для них жизнь, а последствия плохого контроля глюкозы в крови могут привести к серьезным осложнениям здоровья.

Найти способ доставки инсулина перорально ранее не удавалось; протеин плохо себя чувствует, когда сталкивается с кислой средой желудка и плохо всасывается из кишечника. Ключом к новому подходу является перенос инсулина в ионную жидкость, состоящую из холина и гераниевой кислоты, которая затем помещается в капсулу с кислотостойким энтеросолюбильным покрытием.

Композиция является биосовместимой, простой в изготовлении и может храниться до двух месяцев при комнатной температуре без разложения, что дольше, чем некоторые инъекционные инсулиновые препараты, имеющиеся в настоящее время на рынке.

После приема, инсулин должен пройти сложную полосу препятствий, прежде чем он сможет эффективно всасываться в кровоток. Такой подход похож на швейцарский армейский нож, где в одной таблетке есть инструменты для преодоления каждого из встречающихся препятствий.

Инкапсулируя инсулино-ионную жидкую композицию в энтеросолюбильном покрытии, команда преодолела первое препятствие - разрушение препарата желудочной кислотой в кишечнике. Это полимерное покрытие растворяется, когда оно достигает более щелочной среды в тонкой кишке, где выделяется ионная жидкость, несущая инсулин.

Когда молекула белка, такая как инсулин, попадает в кишечник, существует много ферментов, функция которых состоит в том, чтобы разлагать белки до более мелких аминокислот, но ионный жидкий инсулин остается стабильным.

Было также показано, что состав холин-гераниновой кислоты способен проникать через два последних барьера - слой слизи, выстилающий кишечник, и узкие клеточные соединения стенки кишки, через которые не могут легко проходить лекарственные препараты с большими молекулами, такие как инсулин.

Другие исследователи пробовали различные способы преодоления этих барьеров - путем изменения структуры молекулы инсулина, покрытия ее защитными полимерами и введения добавок, чтобы ингибировать расщепление ферментами или усиливать абсорбцию. Однако в настоящее время в клиниках все еще нет препарата для пероральной доставки инсулина.

Это было настоящей сенсацией, когда было проведено успешное исследование по доставке инсулина через рот, а не инъекцией. Это исследование показывает замечательные результаты, когда инсулин, вводимый перорально в сочетании с ионной жидкостью, работает так же хорошо, как и обычная инъекция. Последствия этой работы для медицины могут быть огромными, если результаты можно будет преобразовать в таблетки, которые безопасно и эффективно вводят инсулин и другие пептидные препараты людям.

Пероральный прием инсулина более точно имитирует способ, которым поджелудочная железа здорового человека производит и доставляет инсулин в печень. Это также может смягчить неблагоприятные последствия инъекций в течение длительного периода времени.

Ученые также отметили, что ионный инсулин, переносимый жидкостью, может быть приготовлен в один этап, который можно легко масштабировать для недорогого промышленного производства, что позволяет легко контролировать стоимость изготовления перорального состава.

Сейчас планируется провести больше испытаний препарата на животных, а также провести долгосрочные токсикологические исследования и исследования биодоступности. Исследователи надеются, что, если все пойдет хорошо, получить одобрение для возможных клинических испытаний на людях будет легче благодаря тому факту, что ключевые компоненты их ионных жидкостей - холин и гераниевая кислота - уже считаются безопасными.

Управление по контролю за продуктами и лекарствами установило ежедневную рекомендуемую дозу холина, витаминоподобного необходимого питательного вещества; и гераниновая кислота, химическое вещество, которое естественным образом встречается в кардамоне и лемонграссе, широко используется в качестве пищевой добавки.

Если дальнейшие исследования будут продвигаться, как и предполагалось, подход можно использовать для пероральной доставки других белков.

Не отчаивайтесь и не унывайте, сахарный диабет - это не приговор! Это всего лишь немного другой образ жизни!